A hidrofobicidade de um anestésico local é que determina a eficiência de sua difusão através das membranas lipídicas e a intensidade de sua ligação ao canal de sódio, governando, assim, a sua potência.
Considerando o enunciado apresentado e a ilustração a seguir, marque a alternativa CORRETA.
Fonte: SCHULMAN, J. M.; STRICHARTZ, G. G. Farmacologia dos anestésicos locais., p. 131-145. [with adaptations].
A) Os anestésicos locais moderadamente hidrofóbicos, representados pela letra "C" na figura, são os agentes mais efetivos.
B) A situação em que o anestésico local fica retido na dupla camada lipídica da membrana é melhor representada em B.
C) No evento 1, o anestésico local neutro sofre adsorção sobre o lado extracelular da membrana celular neuronal. Em 2, a medicação protonada difunde-se através da bicamada lipídica para o lado citoplasmático. Os números 3 e 4 representam, respectivamente, a ligação da droga ao canal de sódio voltagem dependente e a inibição do impulso nervoso.
D) Nas situações de extrema hidrofobicidade, tal como a identificada em "A", ocorre o comportamento paradoxal de as moléculas do fármaco distribuírem-se fortemente pela membrana celular e nela permanecerem.
E) Os anestésicos com hidrofobicidade excessiva possuem solubilidade limitada no ambiente aquoso ao redor de um nervo, e até mesmo as moléculas que se dissolvem permanecem na primeira membrana encontrada e, assim, nunca alcançam o sítio alvo.
D) Nas situações de extrema hidrofobicidade, tal como a identificada em "A", ocorre o comportamento paradoxal de as moléculas do fármaco distribuírem-se fortemente pela membrana celular e nela permanecerem.
E) Os anestésicos com hidrofobicidade excessiva possuem solubilidade limitada no ambiente aquoso ao redor de um nervo, e até mesmo as moléculas que se dissolvem permanecem na primeira membrana encontrada e, assim, nunca alcançam o sítio alvo.
Nenhum comentário:
Postar um comentário